阿法替尼

阿法替尼是個獲批的不可逆ErbB系列阻斷劑。ErbB受體家族由4個成員組成：EGFR（ErbB1），HER2（ErbB2），ErbB3和ErbB4。ErbB家族成員與其他ErbB家族成員互通信號，異常的ErbB家族信號傳導(dǎo)，是癌細(xì)胞生長和擴(kuò)散的關(guān)鍵驅(qū)動因素。

阿法替尼具有EGFR和HER2兩個靶點，能夠不可逆性地阻斷因表皮生長因子受體(EGFR)的變異和人表皮受體2(HER2)酪氨酸激酶的過度表現(xiàn)而刺激細(xì)胞內(nèi)部信息傳導(dǎo)異常，永久關(guān)閉癌細(xì)胞賴以生存的信號傳導(dǎo)通道，使癌細(xì)胞不能生長、繁殖，從而治療癌癥。

1、治療攜帶NRG1融合的肺腺癌患者

2019年世界肺癌大會（WCLC）上有研究結(jié)果表明：阿法替尼（afatinib）對NRG1融合的肺腺癌患者是一種潛在且有效治療方法：分析結(jié)果顯示，4例與NRG1基因融合相關(guān)的肺腺癌患者在使用EGFR-TKI（阿法替尼）治療后均有一定程度的反應(yīng)或腫瘤穩(wěn)定。

2、治療HER2基因突變的非小細(xì)胞肺癌

在獲批的適應(yīng)癥之外，阿法替尼另一個用法曾在NCCN指南中被建議使用，即針對它抑制HER2靶點的機(jī)理將其用于HER2突變肺癌的治療。HER2（ERBB2）突變是肺癌的常見驅(qū)動突變基因之一，在2%的肺癌中可以檢測出，以外顯子20的插入突變最為常見。流行病學(xué)上主要發(fā)生在不吸煙的年輕患者中。在2017年的NCCN指南中，對于HER2突變的患者仍然推薦使用阿法替尼。2018年NCCN-NSCLC指南因曲妥珠單抗和阿法替尼的療效較低而取消了對它們的治療推薦。當(dāng)然2018ASCO中T-DM1姣好的數(shù)據(jù)結(jié)果已經(jīng)促使近期的NCCN推薦變?yōu)門-DM1。但畢竟T-DM1很難買到，阿法替尼仍然是HER2突變患者的治療選擇之一。

噻奈普汀

噻奈普汀鈉鹽是一種三環(huán)類抗抑郁藥，其抗抑郁機(jī)制與傳統(tǒng)的三環(huán)類抗抑郁藥不同，能增加突觸間隙5-HT的再攝取，可能有提高5-HT神經(jīng)元傳導(dǎo)的效應(yīng)。對膽堿或腎上腺素受體無親和力?？挂钟舣熜c三環(huán)類相似，但耐受性優(yōu)于三環(huán)類。在動物實驗中，可增加海馬部位錐體細(xì)胞的自發(fā)性活動，并加速其功能受抑制后的恢復(fù)Chemicalbook;可增加大腦皮質(zhì)和海馬部位神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收作用。噻奈普丁鈉在消化道吸收迅速而完全。分布迅速，PPB高達(dá)94%。在肝臟通過β-氧化作用和N-脫甲基作用代謝完全，清除終末T1/2短，為2.5h，極少量原形藥物(8%)自腎臟排泄，主要是其代謝物自尿液排泄。腎功能不全病人清除T1/2延長1h

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