達克替尼簡介:
達克替尼片有效成分:Dacomitinib,原研藥由輝瑞公司研發(fā)。2018年9月美國FDA批準達克替尼用于治療具有EGFR 19 外顯子缺失突變或21外顯子L858R置換突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者,不可逆的人體表皮生長因子受體(HER)酪氨酸激酶抑制劑。
2019年5月15日,EGFR二代藥達克替尼(dacomitinib,商品名多澤潤)在中國獲批上市,本次中國獲批適應(yīng)癥為單藥用于EGFR敏感突變(19Del或21-L858R)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療。正式加入國內(nèi)EGFR戰(zhàn)局。至此,中國共有六個EGFR-TKI可選。
作為二代TKI,達克替尼能不可逆的與EGFR突變蛋白結(jié)合,與一代TKI可逆結(jié)合相比,理論上能有更好和更持久的抑制效果。此外,它也是一種泛HER抑制劑,除了EGFR(HER1),它還能抑制HER2和HER4等相關(guān)蛋白,不僅可能延緩HER2等旁路激活引起的耐藥問題,還對HER2及EGFR20ins的患者有治療療效,作用類似阿法替尼。
再說療效和安全性,以吳一龍教授團隊牽頭的3期ARCHER1050臨床試驗為經(jīng)典數(shù)據(jù),研究頭對頭對比達克替尼和吉非替尼一線治療EGFR突變NSCLC的療效。各方面療效PK,達克替尼更勝一籌。
本公司黃金產(chǎn)品:
3-氨基-4-甲氧基苯甲酸cas:2840-26-8